Бупренорфин — обезболивающий, полусинтетический препарат из опиумных алкалоидов (тебаина), что используется в онкологии, хирургии.
Легально применяют в заместительной терапии от опиоидной зависимости.
Среди фармацевтических средств распространен под такими названиями: Анфин, Норфин, Бупранал, Эндок, Юнифин, Лепетан, Субутекс.
Химическая формула вещества по ИЮПАК: 17-(Циклопропилметил)- 7,8-дигидро-7- [(1S)-2-гидрокси-3,3-диметилбутил-2] −6-метокси-О-метил- 6,14-этано-17- норморфина гидрохлорид. 
Химическая формула бупренорфина
Но что такое бупренорфин на самом деле: мощное обезболивающее или опасный наркотик?
Использование бупренорфина в медицинских целях
Наркотический анальгетик используется при:
- сильный или средний болевой синдром,
- лечение онкобольных,
- терапия пациентов, перенесших операцию,
- клиническая форма ишемической болезни сердца,
- инфаркт миокарда,
- колики в почках,
- сильные ожоги.
Выпускается в нескольких лекарственных формах: бупренорфин в ампулах с раствором для внутривенных и внутримышечных инъекций (0,03% в 1 мл), сублингвальных таблетках бупренорфина (0,2 г бупренорфина гидрохлорида в упаковке от 10 до 100 шт) и в блистерах.
Механизм действия
Скорость действия препарата отличается от формы выпуска. При внутривенном введении эффект наблюдается меньше, чем через минуту и достигает максимальной концентрации через 20 минут. При внутримышечном — ощущается через 15 минут. При сублингвальном — через 30 минут.
Обезболивающий эффект держится от шести до восьми часов. Максимальная дозировка составляет 1,2-1,5 мг, но при этом начинается нарушение дыхания.
Нельзя измельчать лекарство в форме таблеток и разводить его для инъекций. Это не только не улучшает результат, но и приводит к летальному исходу. 
Бупренорфин сильнее морфина в тридцать раз
Анальгетический эффект бупренорфина почти в тридцать раз превышает морфин, поэтому 0,3 мг данного препарата равно 10 мг морфина.
После приема возникает сильное анальгетическое действие и слабая эйфория. При этом он менее токсичен и реже вызывает сильное привыкание.
Механизм действия бупренорфина, как и других агонистов, нацелен на взаимодействие с мю- (μ-) и каппа- ( κ-) опиоидными рецепторами, что и является причиной уменьшения болевых ощущений и состояния удовлетворения.
При этом связь препарата с μ-рецепторами прочная, из-за чего происходит подавление всех прочих агонистов.
Собственная активность с μ-рецепторами слабая, а с κ-рецепторами не обнаружена. Поэтому бупренорфин можно отнести к группе частичных антагонистов, которые способствуют лечению от опиоидных зависимостей.
Злоупотребление бупренорфином
При использовании препарата не по назначению или в неконтролируемых дозах может возникать зависимость.
Полусинтетический опиоид вызывает негативные последствия, если у пациента есть ряд заболеваний, например:
- нарушение дыхательных функций (астма, хроническое обструктивное заболевание легких),
- гепатит В, С,
- проблемы с почками и щитовидной железой,
- отклонения в работе желудка,
- патологии желчного пузыря,
- нарушения в деятельность надпочечников,
- психические заболевания.
При предоставлении первой медицинской помощи стоит сообщать врачу про хронические болезни из этого списка. 
Субутекс , одно из торговых названий бупренорфина
На территории Российской Федерации бупренорфин включен в Список II Наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых в РФ ограничен. По законодательству России выпуск и продажа препарата находятся под строгим контролем.
Симптомы зависимости
Признаки зависимости аналогичны опиоидным наркотикам. Больной стремится уединится в темном и тихом помещении, его речь несвязна и бывает неуместной, изменяется восприимчивость к болевым ощущениям, кожа бледнеет, зрачки сужаются, нарушается легочная вентиляция.
Не рекомендован резкий отказ от препарата. Прекращение приема сопровождается симптомами абстинентного синдрома: повышенная раздражительность, беспокойство, сонливость, бессонница, судороги.
Передозировка и побочные эффекты
Если употреблять Субутекс с алкоголем или другими анальгетиками, то возникнет нарушение центральной нервной системы.
При передозировке веществом появляются следующие признаки:
- нарушение работы сердца, аритмия,
- озноб,
- головокружения,
- зрительные и слуховые галлюцинации,
- рвотные позывы,
- затрудненное дыхание.
Эффективным антидотом при отравлении является Налоксон. Он выводит токсины и улучшает состояние больного. Смесь бупренорфина и налоксона используют для избавления от зависимости героина, морфина.
Лечение зависимости от таблеток бупренорфина
Терапия проводится в наркологических центрах, клиниках или больницах. Вначале выполняют детоксикацию организма, то есть выведение всех токсинов.
Этот этап важный, потому что без него может быть реакция резкой отмены. Следующий шаг — постепенное уменьшение дозы препарата вплоть до полного отказа от наркотика. 
Детоксикация , важная часть лечения зависимости от бупренорфина
При тяжелой формы зависимости от бупренорфина используют налоксон перед использованием которого важно прочитать инструкцию по применению.
Чтобы пациент больше не прибегал к использованию наркотических средств его ставят на учет в клинику. Откуда убирают при условии, что в течение 5 лет в его крови не будет найдено никаких психоактивных веществ.
Заключение
Препарат не является полностью безопасным, хоть его действие и сравнительно мягкое по сравнению с морфином, героином, кодеином.
Сочетание бупренорфин + налоксон выпускается под торговыми названиями Бупроксон и Субоксон.
Их действие эффективнее по последним исследованиям, чем чистое вещество, так как одновременно заменяет токсины и уничтожает их.
Видео: Препараты при метадоновой заместительной терапии: Бупренорфин, Субоксон
(Пока оценок нет)
Загрузка...
